Асунапревир невели

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Противовирусное средство — ингибитор протеазы NS3/4A Асунапревир невели вируса гепатита C.

Асунапревир софосбувир бес платно даклатасвир цена в россии представляет собой высокоспецифичное средство прямого действия против вируса гепатита С (ВГС) и не обладает выраженной активностью против прочих РНК и ДНК содержащих вирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Асунапревир является ингибитором комплекса сериновой протеазы белков NS3/4A ВГС. Ферментный комплекс белков NS3/4A является даклатасвир купить киев ответственным за процессинг полипротеина Асунапревир невели ВГС для получения зрелых вирусных белков, требуемых для репликации вируса.

На основании данных, полученных in vitro, показано, что асунапревир наиболее активен в отношении изоформ протеазных комплексов NS3/4A, представляющих генотип 1 ВГС и демонстрирует пониженную активность в отношении aurhep фото изоформ характерных для генотипа 2.

Асунапревир демонстрировал аддитивное и/или синергическое взаимодействие с интерфероном альфа. даклатасвиром. Асунапревир невели ингибиторами, взаимодействующими с активным центром NS5B ВГС, или аллостерическими ингибиторами, взаимодействующими с участками I или II NS5B ВГС, и рибавирином в исследованиях с применением двух- компания sodacsi или трехкомпонентной комбинации на клеточной модели репликации ВГС. Антагонизма в проявлении противовирусной активности не наблюдалось.

  • ледипасвир Калининск
  • асунапревир invision
  • софосбувир Эскизы

Фармакокинетические свойства асунапревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и пациентов с хроническим гепатитом С. После Асунапревир невели многократного перорального приема асунапревира в дозе 100 мг 2 цена дженериков софосбувир раза/сут в комбинации с даклатасвиром среднее значение (коэфициент изменчивости, %) Сmax асунапревира составляло 572 (75) нг/мл, площади под кривой концентрация-время от 0 до (77) нг×ч/мл и Cmin составляло 47.6 (105) нг/мл.

Всасывание и биодоступность

Абсорбция быстрая. Сmax асунапревира новые препараты наблюдается через 1-4 ч после приема внутрь. Асунапревир невели AUC, Сmax. Cmin являются дозозависимыми, стабильная концентрация асунапревира в плазме крови наблюдается через 7 дней применения препарата при приеме внутрь 2 раза/сут. Исследования in vitro, проведенные с человеческими клетками линии Сасо-2, показали, что асунапревир является софосбувир цена в россии 2015 год субстратом для Р-гликопротеина (Р-gp). Абсолютная биодоступность препарата составляет 9.3%.

В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что Асунапревир невели однократный прием асунапревира в дозе 100 мг вместе с приемом пищи с высоким содержанием жира (около 1000 Ккал с содержанием жиров около 50%) увеличивал степень малышева гепатит с всасывания по отношению к состоянию натощак, но не имел клинически значимого влияния на общую биодоступность асунапревира, увеличивая Сmax и AUC на 34% и 20%, соответственно. Время достижения максимальной концентрации (Tmax ) асунапревира при приеме с пищей наблюдалось через Асунапревир невели 1.5 ч, тогда как при приеме натощак оно составляло вылечивается ли гепатит с около 2.5 ч.

Исследования in vitro, проведенные на клетках НЕК-293, показали, что асупапревир является субстратом переносчика системы печеночного захвата ОАТР 1B1 и 2В1. У лиц, получавших внутрь 100 мг асунапревира в мягких желатиновых капсулах с последующим в/в введением 100 мкг асунапревира, меченого радиоактивным углеродом 14 С14 объем лекарство от гепатита с распределения (Vss ) составляет 194 л. Связь с Асунапревир невели белками плазмы не зависит от дозы (изучаемый диапазон от 200 мг до 600 мг при приеме 2 раза/сут) и составляет более, чем 99%.

Исследования in vitro показали, что асунапревир подвергается окислительному метаболизму в основном посредством изофермента CYP3A.

При том, что даклатасвир Новодвинск неизмененный асунапревир является основным веществом, находящимся в плазме крови после многократного приема препарата, метаболизм является основным путем выведения асунапревира. Асунапревир невели После пероралыюго приема здоровыми добровольцами однократных доз 14 С- асунапревира, 84% всей радиоактивности выводилось через кишечник (в основном в виде даклатасвир Самара метаболитов, неизмененный асунапревир 7.5% дозы), и менее 1% выделялось почками (преимущественно в виде метаболитов). Как асунапревпр, так и его метаболиты определялись в желчи человека.

После многократного приема асунапревира здоровыми добровольцами, T1/2 асунапревира варьировал от 17 до Асунапревир невели 23 ч. У пациентов, которые даклатасвир Зеленограде принимали асунапревир и мягких капсулах 100 мг с последующим в/в введением 100 мкг 14 С- асунапревира. общий клиренс составлял 49.5 л/ч.

Лечение хронического гепатита С у пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз ) в следующих комбинациях асунапревира:

- клиренс даклатасвир Пошехонье-Володарске которых в высокой степени зависит от изофермента 2D6 (CYP2D6) цитохрома Р450 и у которых повышенные концентрации в плазме связаны с серьезными и/или опасными для жизни явлениями (узкий терапевтический индекс): флекаинид. пропафенон. тиоридазин ;

- которые в значительной или умеренной степени индуцируют изофермент Асунапревир невели 3А (CYP3A) даклатасвир Угличе цитохрома Р450 и, таким образом, могут приводить к снижению концентрации и потере эффективности асунапревира: фенитоин. карбамазепин. фенобарбитал. рифампицин. рифабутин. рифапентин. нафциллин. бозентан. дексаметазон. препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforalum), эфавиренз. этравирин. модафинил. невирапин ;

- которые в значительной софосбувир Каспийск степени подавляют транспортные полипептиды (ОАТР) 1В1 или 2В1 органических анионов и, таким Асунапревир невели образом, могут приводить к снижению концентрации в печени и утрате эффективности асунапревира такими как: рифампицин. циклоспорин. сиролимус. гемфиброзил.

Пpenapaт применяется только в составе схем комбинированной терапии. Следует ознакомиться с побочным действием лекарственных препаратов, входящих в схему лечения, до начала Асунапревир невели терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто головная боль (15%) Нарушения со стороны ЖКТ: часто софосбувир Себеж диарея (9%), тошнота (8%) Общие расстройства: очень часто утомляемость (12%) Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение АЛТ (7%), повышение ACT (5%)

Наиболее распространенными НЛР (частота 15% и выше) были: повышенная утомляемость (39%), головная боль (28%), зуд (25%), астения (23%), гриппоподобное состояние (22%), бессонница Асунапревир невели софосбувир Чебоксары (21%), анемия (19%), сыпь (18%), алопеция (16%), раздражительность (16%) и тошнота (15%).

Дополнительными побочными эффектами были: сухость кожи (15%), снижение аппетита (12%), боль в мышцах (14%), лихорадка (15%), кашель (13%), одышка (11%), нейтропения (14%), лимфопения (1%), диарея (14%), боль в суставах (9%).

В элиминации асунапревира участвует изофермент CYP3A. Поэтому умеренные и сильные индукторы Асунапревир невели изофермента CYP3A могут снижать концентрацию асунапревира в плазме, а умеренные и сильные ингибиторы изофермента CYP3A могут повышать концентрацию асунапревира в плазме. Асунапревир является также субстратом транспортного P-гликопротеина (Р-gp), но совместного применения средств, влияющих только на свойства Р-gp (без одновременного влияния на изофермент CYP3A), недостаточно для получения клинически значимого влияния на концентрацию асунапревира в плазме. ОАТР Асунапревир невели 1В1 и 2В1 участвуют в распределении асунапревира в печени, поэтому сильные ингибиторы ОАТР-опосредованного софосбувир Николаевну транспорта могут повышать концентрацию асунапревира в плазме и могут снизить терапевтический эффект.

Асунапревир является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6, слабым ингибитором ОАТР 1В1/1В3/2В1 опосредованного транспорта и P-gp, и слабым индуктором изофермента CYP3A. Следует проявлять осторожность при применении препарата с субстратами Асунапревир софосбувир Калинковичи невели этих изоферментов или транспортных механизмов с тщательным клиническим мониторингом как желаемых терапевтических эффектов, так и нежелательных явлений. Асунапревир in vitro не подавлял изоферменты CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19.

Препараты, применение которых совместно с асунапревиром противопоказано см. раздел софосбувир Солнцево Противопоказания.

Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг 2 Асунапревир невели раза/сут независимо от приема пищи.

Необходимо мониторировать активность ферментов печени во время терапии препаратом. Оценка показателей функции печени должна проводиться, по софосбувир Бирске крайней мере, один раз в 2 недели в первые 12 недель лечения, и каждые 4 недели в последующем. Если наблюдается ухудшение функции печени, то оценку показателей функции печени следует проводить чаще с принятием соответствующих мер, вплоть до Асунапревир невели прекращения лечения. При повышении активности печеночных ферментов в 10 и более раз по сравнению с верхней границей нормы, лечение должно быть немедленно прекращено и не возобновляться.

Препарат следует хранить защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Сунвепра: капсулы мягкие 100 мг; Bristol-Myers Squibb Company (США)



Опубликовано: Axocy